Lynkuet – thuốc mới điều trị chứng bốc hỏa do mãn kinh

Lynkuet chứa thành phần elinzanetant được chỉ định để điều trị các triệu chứng vận mạch/ bốc hỏa từ trung bình đến nặng do mãn kinh. Lynkuet được FDA phê duyệt vào ngày 24 tháng 10 năm 2025.

CƠ CHẾ TÁC DỤNG

Elinzanetant là thuốc đối kháng thụ thể neurokinin 1 (NK1) và neurokinin 3 (NK3) trên tế bào thần kinh kisspeptin/neurokinin B/dynorphin (KNDy), có thể điều chỉnh hoạt động của tế bào thần kinh trong quá trình điều hòa nhiệt độ liên quan đến các cơn bốc hỏa.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu

Thời gian trung bình để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax) của elinzanetant ở trạng thái ổn định là 1,0 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của elinzanetant là 52% sau khi uống. Không quan sát thấy sự khác biệt đáng kể về mặt lâm của elinzanetant sau khi dùng thuốc cùng với bữa ăn giàu calo, giàu chất béo chứa khoảng 1000 calo (500-600 calo từ chất béo, 250 calo từ carbohydrate và 150 calo từ protein).

Phân bố

Thể tích phân bố trung bình sau khi tiêm tĩnh mạch ở trạng thái ổn định của elinzanetant là 137 L. Tỷ lệ liên kết protein huyết tương của elinzanetant là 99,7%. Tỷ lệ máu/huyết tương nằm trong khoảng từ 0,6 đến 0,7.

Chuyển hóa

Elinzanetant chủ yếu được chuyển hóa bởi CYP3A4 tạo ra ba chất chuyển hóa hoạt tính chính, các chất chuyển hóa này có hiệu lực tương tự đối với thụ thể NK1 và NK3 ở người so với elinzanetant. Tỷ lệ các chất chuyển hóa này so với chất mẹ trong huyết tương xấp xỉ 0,39.

Thải trừ

Thời gian bán thải của elinzanetant xấp xỉ 45 giờ ở phụ nữ có triệu chứng vận mạch. Độ thanh thải của elinzanetant sau một liều tiêm tĩnh mạch duy nhất là 8,77 L/giờ.

HIỆU QUẢ LÂM SÀNG

Sự chấp thuận của FDA được hỗ trợ bởi dữ liệu từ ba thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III (OASIS 1, OASIS 2 và OASIS 3) đánh giá tính an toàn và hiệu quả của Lynkuet trong điều trị các cơn bốc hỏa từ trung bình đến nặng do mãn kinh.

Hiệu quả của Lynkuet trong điều trị các cơn bốc hỏa từ trung bình đến nặng do mãn kinh đã được chứng minh trong 12 tuần đầu tiên của hai thử nghiệm lâm sàng đa trung tâm, mù đôi, có đối chứng giả dược, ngẫu nhiên là OASIS 1 và OASIS 2, trên 796 phụ nữ mãn kinh. Trong OASIS 1 và OASIS 2, Lynkuet đạt được các tiêu chí đánh giá chính là giảm số lượng và mức độ nghiêm trọng của các cơn bốc hỏa từ trung bình đến nặng cả ngày lẫn đêm ở tuần thứ 4 và tuần thứ 12 so với ban đầu bao gồm cả các cơn bốc hỏa ban ngày và ban đêm. Tính an toàn của Lynkuet đã được đánh giá trong ba thử nghiệm lâm sàng đa trung tâm, mù đôi, có đối chứng giả dược, ngẫu nhiên (OASIS 1, OASIS 2 và OASIS 3) trên 1.420 phụ nữ. Trong OASIS 3, 627 phụ nữ đã dùng Lynkuet hoặc giả dược trong tối đa 52 tuần để đánh giá tính an toàn lâu dài.

LIỀU DÙNG – CÁCH DÙNG

Lynkuet được bào chế dưới dạng viên nang, liều dùng khuyến cáo là 120 mg (2 viên nang 60 mg) uống một lần mỗi ngày trước khi đi ngủ, có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

TÁC DỤNG PHỤ 

Tác dụng phụ thường gặp là đau đầu, mệt mỏi, chóng mặt, buồn ngủ, đau dạ dày, phát ban, tiêu chảy và co thắt cơ.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Chống chỉ định Lynkuet trong thời kỳ mang thai do có thể gây sẩy thai hoặc thai chết lưu khi sử dụng.

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG

Tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương gây buồn ngủ và các tác dụng khác lên hệ thần kinh, do đó nên tránh lái xe hoặc tham gia các công việc hoặc hoạt động nguy hiểm cho đến khi hết các tác dụng này.

Tăng men gan: cần thực hiện xét nghiệm máu trước khi bắt đầu sử dụng Lynkuet để đánh giá chức năng gan và tổn thương gan. Không bắt đầu điều trị nếu nồng độ men gan trong huyết thanh bằng hoặc vượt quá hai lần giới hạn trên bình thường. Thực hiện đánh giá theo dõi nồng độ men gan sau 3 tháng điều trị. Ngừng sử dụng Lynkuet ngay lập tức trong trường hợp có dấu hiệu hoặc triệu chứng gợi ý tổn thương gan.

Nguy cơ co giật ở bệnh nhân có tiền sử co giật.

 

TÀI LIỆU THAM KHẢO

1. Bayer’s Lynkuet® (elinzanetant), the First and Only Neurokinin 1 and Neurokinin 3 Receptor Antagonist, Receives FDA Approval for Moderate to Severe Hot Flashes Due to Menopause | Bayer United States
2. Bayer scores FDA thumbs-up for nonhormonal menopause drug
3. https://labeling.bayerhealthcare.com/html/products/pi/Lynkuet_PI.pdf

 

Lược dịch và tổng hợp

Võ Thị Hồng Phượng