Awiqli là một loại thuốc được phê duyệt để điều trị bệnh đái tháo đường ở người lớn. Với thành phần hoạt chất là insulin icodec, đây là một bước tiến mới giúp giảm bớt gánh nặng điều trị cho người bệnh nhờ phác đồ tiêm chỉ một lần mỗi tuần.
1. Đặt vấn đề
Awiqli (Insulin icodec) là một chất tương tự insulin người (human insulin analogue) được sản xuất bằng công nghệ DNA tái tổ hợp trong Saccharomyces cerevisiae. Đây là đại diện đầu tiên của nhóm insulin nền siêu kéo dài (ultra-long-acting basal insulin), được thiết kế chuyên biệt cho liệu pháp tiêm dưới da một lần mỗi tuần. Thuốc đã nhận được sự chấp thuận từ Cơ quan Quản lý Dược phẩm Châu Âu (EMA) vào tháng 5/2024 và Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) vào tháng 4/2026 cho người trưởng thành mắc đái tháo đường tuýp 2.
2. Cơ chế dược lực học và dược động học (PK/PD)
Hấp thu: Insulin icodec là một insulin nền liên kết thuận nghịch với albumin, dẫn đến sự giải phóng chậm insulin icodec từ các kho dự trữ gần như không hoạt tính trong tuần hoàn và khoang kẽ. Sau khi tiêm dưới da, trạng thái ổn định trên lâm sàng đạt được sau 2-4 tuần khi khởi trị bằng insulin icodec mà không dùng liều bổ sung một lần, và đạt được sau 2-3 tuần khi khởi trị insulin icodec có kèm theo liều bổ sung một lần tăng 50% cùng với liều đầu tiên. Sau khi tiêm dưới da insulin icodec, sự biến thiên về tổng mức phơi nhiễm giữa các tuần trên cùng một bệnh nhân được đánh giá là thấp (hệ số biến thiên của insulin icodec ở trạng thái ổn định là 5,90% ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2).
Phân bố: Ái lực của insulin icodec với albumin huyết thanh tương ứng với tỷ lệ liên kết với protein huyết tương > 99% trong huyết tương người. Không quan sát thấy sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng nào về các đặc tính dược động học của insulin icodec ở các nồng độ albumin huyết thanh khác nhau. Kết quả từ các nghiên cứu liên kết protein in vitro chứng minh rằng không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng giữa insulin icodec và các axit béo hoặc các thuốc liên kết với protein khác.
Chuyển hóa: Sự thoái giáng của insulin icodec tương tự như insulin người; tất cả các chất chuyển hóa được tạo thành đều không có hoạt tính.
Thải trừ: Thời gian bán thải sau khi tiêm dưới da là khoảng một tuần, không phụ thuộc liều.
3. Dạng bào chế và liều lượng
Thuốc được bào chế dưới dạng dung dịch đẳng trương trong suốt, không màu, có độ pH xấp xỉ 7,4 được đựng trong bút tiêm nạp sẵn (FlexTouch). Hàm lượng của thuốc là 700 đơn vị/mL.
Các loại bút tiêm Awiqli có sẵn bao gồm:
- Bút tiêm chứa 700 đơn vị insulin icodec trong 1 mL dung dịch.
- Bút tiêm chứa 1.050 đơn vị insulin icodec trong 1,5 mL dung dịch.
- Bút tiêm chứa 2.100 đơn vị insulin icodec trong 3 mL dung dịch.
4. Hướng dẫn sử dụng và lưu ý khi chuyển đổi thuốc
Việc thiết lập liều lượng icodec đòi hỏi sự cá thể hóa dựa trên nhu cầu chuyển hóa và giám sát glucose huyết tương khi đói (FPG).
- Khởi trị cho bệnh nhân T2DM (Insulin-naïve): Liều khởi đầu khuyến cáo là 70 đơn vị mỗi tuần.
- Chuyển đổi từ Insulin nền hằng ngày: Liều icodec hằng tuần được tính bằng: Tổng liều nền hằng ngày x 7.
- Liều nạp: Để đạt nhanh trạng thái kiểm soát đường huyết, ở mũi tiêm đầu tiên, liều có thể tăng thêm 50% (Tổng liều hằng tuần x 1,5). Lưu ý, liều tăng thêm này tuyệt đối không áp dụng từ tuần thứ hai trở đi.
- Điều chỉnh liều: Thực hiện dựa trên giá trị tự theo dõi glucose huyết đói của 3 ngày gần nhất trước ngày tiêm kế tiếp.
5. Hiệu quả lâm sàng
Awiqli đã chứng minh được hiệu quả trong việc kiểm soát lượng đường trong máu thông qua 5 nghiên cứu trên người lớn mắc đái tháo đường tuýp 2 và 1 nghiên cứu trên người mắc đái tháo đường tuýp 1 (ONWARDS 1-6).
- Đái tháo đường tuýp 2 (T2DM): Trong các nghiên cứu ONWARDS 1, 3 và 5 trên bệnh nhân chưa từng dùng insulin, icodec cho thấy khả năng giảm HbA1c tương đương hoặc ưu việt hơn so với insulin glargine U100 hoặc insulin degludec dùng hằng ngày. Đặc biệt, tỷ lệ bệnh nhân đạt mục tiêu HbA1c < 7% mà không bị hạ đường huyết đáng kể là rất khả quan.
- Đái tháo đường tuýp 1 (T1DM): Nghiên cứu ONWARDS 6 cho thấy icodec không kém hơn về hiệu quả giảm HbA1c so với insulin degludec nhưng đi kèm với nguy cơ hạ đường huyết cao hơn.
6. Tác dụng phụ và thận trọng
- Hạ đường huyết: Đây là tác dụng phụ phổ biến nhất, có thể ảnh hưởng đến hơn 1 trong 10 người. Ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 1, các biến cố hạ đường huyết xảy ra thường xuyên hơn so với khi dùng insulin nền hằng ngày.
- Phản ứng tại chỗ tiêm: Bệnh nhân cần liên tục luân phiên vị trí tiêm trong cùng một vùng cơ thể để giảm nguy cơ teo mỡ (lipodystrophy) và tích tụ amyloid ở da (cutaneous amyloidosis).
- Đối tượng không nên sử dụng: Awiqli chưa được xác định tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi, do đó không được khuyến cáo cho nhóm tuổi này.
- Phụ nữ có thai và cho con bú: Khuyến cáo phụ nữ có khả năng mang thai nên ngừng sử dụng Awiqli nếu họ có thai hoặc muốn có thai. Đồng thời, cần cân nhắc ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc do không loại trừ được rủi ro cho trẻ sơ sinh.
6. Hướng dẫn bảo quản
Để đảm bảo chất lượng, thuốc cần được bảo quản đúng cách:
- Trước khi sử dụng lần đầu: Bảo quản trong tủ lạnh (2°C – 8°C). Không được làm đông lạnh và tránh để gần bộ phận tạo băng.
- Sau khi mở lần đầu (hoặc khi mang theo người): Có thể bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C hoặc trong tủ lạnh (2°C – 8°C) trong thời gian tối đa là 12 tuần.
- Luôn đậy nắp bút tiêm khi không sử dụng để bảo vệ thuốc khỏi ánh sáng.
TÀI LIỆU THAM KHẢO
- European Medicines Agency (EMA). Awiqli (insulin icodec): Summary of Product Characteristics (SmPC). EMA/137080/2024.
- European Medicines Agency (EMA). Educational materials for healthcare professionals and patients using the diabetes medicine Awiqli: Measures intended to reduce risk of confusion with dosing requirements. EMA/137463/2024.
- European Medicines Agency (EMA). Awiqli (insulin icodec): An overview of Awiqli and why it is authorised in the EU. EMA/137080/2024.
- Samantha Anderer. FDA Approves Weekly Basal Insulin for Adults With Type 2 Diabetes. JAMA. Published Online: April 17, 2026. doi: 10.1001/jama.2026.2111.
Tổng hợp
ThS. Ngô Thị Kim Cúc
- Vai trò của dược sĩ trong tiêm chủng người lớn – Thực trạng, rào cản và chiến lược tiếp cận
- Ức chế PCSK9 trong dự phòng tim mạch nguyên phát – Bằng chứng mới từ thử nghiệm VESALIUS-CV
- Lynkuet – thuốc mới điều trị chứng bốc hỏa do mãn kinh
- Thử nghiệm phi động vật – Kỷ nguyên mới cho nghiên cứu phát triển thuốc
- Qfitlia – phương pháp điều trị mới cho Hemophilia A hoặc B
- Mô hình “Netflix plus”: Giải pháp tài chính đột phá cải thiện tiếp cận thuốc tại các nước thu nhập thấp và trung bình
- Tỷ lệ Cholesterol “Xấu” (Non-HDL) trên Cholesterol “Tốt” (HDL) Cao Liên Quan Đến Nguy Cơ Tăng Huyết Áp và Bệnh Tim Mạch
- 6 loại thảo dược có khả năng gây tổn thương gan
- Tirzepatide giúp cải thiện tình trạng suy tim phân suất tống máu bảo tồn trên bệnh nhân béo phì
- FDA chấp thuận Ebglyss (Lebrikizumab) điều trị viêm da dị ứng
- Bệnh Alzheimer: Các loại thuốc mới được chấp thuận trên lâm sàng có tạo ra sự khác biệt thực sự không?
- FDA chấp thuận vắc-xin cúm dạng xịt mũi đầu tiên sử dụng tại nhà
- Tổn thương gan do thuốc
- Bốn hợp chất phenolic mới từ quả của loài Alpinia galanga
- Tác dụng kháng virus của gamma-mangostin
- Chế độ ăn Keto có thể đẩy nhanh quá trình lão hóa cơ quan