Công nghệ liposome và ứng dụng trong ngành dược

Liposome, các túi hình cầu bao gồm một hoặc nhiều  lớp phospholipid kép, được mô tả đầu tiên vào giữa những năm 1960. Ngày nay, chúng có một vai trò rất hữu ích trong các ngành khoa học khác nhau, bao gồm toán học và vật lý lý thuyết, sinh lý, hóa học, hóa sinh và sinh học. Trong số các hệ đưa thuốc mới, liposome là  một công nghệ tiên tiến để đưa các phân tử dược chất đến vị trí tác động, và cho đến nay, đã có một số dạng bào chế từ liposome được sử dụng trong lâm sàng.

Hình 1: cấu trúc của liposome

Các ứng dụng của liposome trong y học và dược lý có thể được chia thành các ứng dụng trong chẩn đoán và điều trị của liposome chứa thuốc, và các ứng dụng như một công cụ, mô hình hoặc thuốc thử dùng trong các nghiên cứu cơ bản về tương tác tế bào, quy trình nhận dạng và cơ chế tác động một số chất.

Ví dụ, nhiều loại thuốc có một cửa sổ điều trị rất hẹp, có nghĩa là nồng độ trị liệu không thấp hơn nhiều so với chất/ngưỡng gây độc. Trong một số trường hợp, độc tính có thể giảm hoặc hiệu quả có thể được tăng cường bằng cách sử dụng một chất mang thuốc thích hợp làm thay đổi  thời gian và không gian phân phối của thuốc, tức là thay đổi phân phối sinh học và dược động học của thuốc. Qua nhiều nghiên cứu tiền lâm sàng và lâm sàng đã cho thấy rằng các loại thuốc, ví dụ như thuốc chống ung thư, việc dùng dưới dạng liposome đã làm giảm độc tính, trong khi hiệu quả  kéo dài hơn.

Những tiến bộ trong thiết kế liposome đã và đang đem đến nhiều ứng dụng mới trong việc vận chuyển các sản phẩm mới của ngành công nghệ sinh học, ví dụ như các oligonucleotid antisense, các gen nhân bản và protein tái tổ hợp.

Nhiều loại thuốc bào chế dưới dạng liposome đã và đang tiếp tục được phát triển, trong đó, kết quả điều trị được cải thiện và/hoặc giảm độc tính so với thuốc không bao gói. Nói chung, việc thay đổi dược động học đối với các loại thuốc liposome có thể giúp cải thiện khả năng sinh học của thuốc đối với các tế bào đích trong tuần hoàn, hoặc ngoài mạch máu, ví dụ như tại các khối u.

 Hình 2: Onivyde (dạng liposome chứa irinotecan) được FDA chấp thuận 10/2015

trong điều trị phối hợp với 5-flourouracil và leucovorin để điều trị cho bệnh nhân ung thư tuyến tụy di căn có tiến triển

 Hình 3: Vyxeos (dạng liposome chứa Daunorubicin và Cytarabin) được FDA chấp nhận năm 8/2017

trong điều trị bệnh bạch cầu myeloid thể cấp tính

 Hình 4: Arikayce (dạng liposome chứa amikacin, dùng đường xông hít) được FDA chấp thuận 9/2018

trong điều trị bệnh phổi do vi khuẩn Mycobacterium avium Complex (MAC)

Như vậy, liposome đã cho thấy khả năng vận chuyển thuốc nội bào cùng với việc tăng cường phân phối thuốc đến các vị trí gây bệnh do có khả năng tuần hoàn kéo dài và hiện đã có một số sản phẩm được chấp nhận sử dụng trên lâm sàng.

Tổng hợp

Lê Hoàng Hảo

 Tài liệu tham khảo:

1. Abolfazl Akbarzadeh et al, (2013), ” Liposome: classification, preparation, and applications”, Nanoscale Research Letters, Doi: 1186/1556-276X-8-102
2. Nasim Karami et al, (2018), “Liposomes as a novel drug Delivery system: Fundametal and Pharmaceutical Application”, Asian Journal of Pharmaceutics.
3. https://www.fda.gov/newsevents/newsroom/pressannouncements/ucm622048.htm (28/11/2018)
4. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2015/207793Orig1s000Approv.pdf (28/11/2018)
5. https://www.fda.gov/drugs/informationondrugs/approveddrugs/ucm569950.htm (28/11/2018)